Инструкция по медицинскому применению
Торговое название препарата: Телум inv
Действующее вещество (МНН): Парацетамол
Лекарственная форма: раствор для инфузий
Состав:
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: парацетамол -10,0 мг;
Вспомогательные вещества:
натрия ацетат тригидрат -14,9 мг; натрия метабисульфит - 2,0 мг; трилон Б - 0,2 мг; кислота уксусная - до pH 6,2; вода для инъекций до 1 мл.
Описание: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа: Анальгетики и антипиретики.
Код ATX: N02BE01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Телум inv обладает преимущественно анальгезирующим (обезболивающим) иантипиретическим (жаропонижающим) действием. Блокирует цикпооксигеназу (ЦОГ)
I и II преимущественно в ЦНС (центральная нервная система), воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не влияет на синтез простагландинов (ПГ) в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Распределение
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 15 минут и составляет 15-30 мкг/мл. Объём распределения (Vp) - 1 л/кг. Слабо связывается с белками плазмы. Проходит через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 2,7 часов, у детей - 1,5-2 часа, у новорожденных - 3,5 часов. Общий клиренс - 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы - в течение 24 часов в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, Т1/2составляет 2-5,3 часов. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Показания к применению
- кратковременное лечение болевого синдрома умеренной интенсивности, особенно после хирургического вмешательства;
- кратковременное лечение лихорадочного синдрома на фоне инфекционновоспалительных заболеваний;
- парацетамол показан для быстрого снятия боли, в т.ч. когда пероральный путь введения затруднен;
- Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии в послеоперационном периоде.
Способ применения и дозы
Способ введения - внутривенно (в/в), однократно, в виде инфузии в течение 15 мин. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором натрия хлорида, максимально - в 10 раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).
Дети. Применяют детям от 1 года с массой тела больше 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.
При применении препарата детям перед началом инфузии из флакона отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора, соответствующий разовой дозе.
Рекомендуемые дозы
Парацетамола для пациентов разных возрастных групп
Строго соблюдать рекомендованную дозу.
Минимальный интервал между введениями препарата должен составлять не менее 4 часов.
Доза парацетамола |
Дети с массой тела от 10 до 33 кг |
Дети, подростки, взрослые с массой тела от 33 до 50 кг |
Подростки и взрослые с массой тела более 50 кг |
Разовая доза |
Однократная в/в инфузия 15 мг/кг или 1,5 мл раствора/кг |
Однократная в/в инфузия 15 мг/кг или 1,5 мл раствора/кг |
Однократная в/в инфузия 1 г или 100 мл раствора (1 флакон) |
Максимальная суточная доза |
Не более 60 мг/кг (6 мл/кг), но не более 2 г (200 мл) |
Не более 60 мг/кг (6 мл/кг), но не более 3 г (300 мл) |
Не более 4 г (400 мл) |
Примечание: максимальная суточная доза в каждой весовой категории представлена из расчёта на максимальный вес для каждой категории пациентов.
Способ применения и дозы в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и у лиц пожилого возраста интервал между введениями препарата должен составлять не менее 8 ч, при этом суточную дозу следует уменьшить.
Побочные действия
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, отёк Квинке. В редких случаях может наблюдаться простая или уртикарная сыпь на коже.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Противопоказания
- гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата
- выраженные нарушения функции печени
- детский возраст до 1 года.
С осторожностью
- тяжелой почечной недостаточности - КК (клиренс креатинина) менее 30 мл/мин
- дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- хроническом алкоголизме (в т.ч. при алкогольном поражении печени)
- вирусном гепатите
- доброкачественных гипё'рбилирубинемиях (в т. ч. при синдроме Жильбера)
- алиментарном истощении (снижение резерва глютатиона в печени)
- обезвоживании
- у пациентов пожилого возраста
Лекарственные взаимодействия
- Не применять одновременно с препаратами, содержащими парацетамол или пропацетамол.
- Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке парацетамола.
- Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
- Длительное совместное использование с другими НПВС (неспецифические противовоспалительные средства) повышает риск развития нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности.
- Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.
- Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% (риск развития гепатотоксичности).
- Пробенецид вызывает почти двухкратное снижение клиренса парацетамола путём ингибирования конъюгации с глюкуроновой кислотой. Снижение дозы парацетамола должно быть рассмотрено при сопутствующем лечении с пробенецидом.
- Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение 4 дней) с пероральными антикоагулянтами (варфарином) может привести к небольшомуповышению МНО (международное нормализованное отношение). В этом случае должен быть проведен контроль МНО в период одновременного применения парацетамола и антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после прекращения лечения парацетамолом.
- При совместном применении с парацетамолом этанол повышает вероятность развития острого панкреатита.
- Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Особые указания
При нарушении целостности флакона и изменении прозрачности раствора использовать запрещено. Препарат применяют за один приём, остатки выливают. Открытый и неиспользованный препарат должен быть уничтожен.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь. У больных с алкогольным гепатозом риск развития повреждений печени возрастает.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В течение применения препарата за беременной женщиной нужно установить тщательное наблюдение.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, так как парацетамол способен проникать в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Поскольку препарат применяют в условиях стационара, данные о таких влияниях отсутствуют.
Передозировка
Риск токсического действия препарата возрастает у лиц пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью.
Симптомы острой передозировки развиваются в течение первых 24 часов после введения парацетамола: желудочно-кишечные расстройства (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорте области живота и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. Через 12-13 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактат деги дрогеназы и уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести коме и летальному исходу.
Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через два дня и достигают максимума через 4 до 6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и осложняется почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение острой передозировки:
введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина (через 8-9 ч после передозировки) и N- ацетилцистеина (через 12 часов). Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.
Форма выпуска
Флаконы полипропиленовые по 100 мл; 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачки из картона коробочного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250 С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Не замораживать!
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель: СП ООО «Samarkand England Eco-Medical»
Наименование и адрес организации принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства на территории Республики Узбекистан:
СП ООО «Samarkand England Eco-Medical»
Республика Узбекистан, 140163, г. Самарканд, пос. Фархад, 9.
Тел/Факс: +998662307700
Э-почта: Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.
Web: www.seem.uz