Инструкция по медицинскому применению

Торговое название препарата: Телум inv

Действующее вещество (МНН): Парацетамол

Лекарственная форма: раствор для инфузий

Состав:

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: парацетамол -10,0 мг;

Вспомогательные вещества:

натрия ацетат тригидрат -14,9 мг; натрия метабисульфит - 2,0 мг; трилон Б - 0,2 мг; кислота уксусная - до pH 6,2; вода для инъекций до 1 мл.

Описание: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгетики и антипиретики.

Код ATX: N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телум inv обладает преимущественно анальгезирующим (обезболивающим) иантипиретическим (жаропонижающим) действием. Блокирует цикпооксигеназу (ЦОГ)

I и II преимущественно в ЦНС (центральная нервная система), воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не влияет на синтез простагландинов (ПГ) в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 15 минут и составляет 15-30 мкг/мл. Объём распределения (Vp) - 1 л/кг. Слабо связывается с белками плазмы. Проходит через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 2,7 часов, у детей - 1,5-2 часа, у новорожденных - 3,5 часов. Общий клиренс - 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы - в течение 24 часов в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, Т1/2составляет 2-5,3 часов. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Показания к применению

• кратковременное лечение болевого синдрома умеренной интенсивности, особенно после хирургического вмешательства;
• кратковременное лечение лихорадочного синдрома на фоне инфекционно­воспалительных заболеваний;
• парацетамол показан для быстрого снятия боли, в т.ч. когда пероральный путь введения затруднен;
• Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы

Способ введения - внутривенно (в/в), однократно, в виде инфузии в течение 15 мин. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором натрия хлорида, максимально - в 10 раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).

Дети. Применяют детям от 1 года с массой тела больше 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.

При применении препарата детям перед началом инфузии из флакона отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора, соответствующий разовой дозе.

Рекомендуемые дозы

Парацетамола для пациентов разных возрастных групп

Строго соблюдать рекомендованную дозу.

Минимальный интервал между введениями препарата должен составлять не менее 4 часов.

Примечание: максимальная суточная доза в каждой весовой категории представлена из расчёта на максимальный вес для каждой категории пациентов.

Способ применения и дозы в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и у лиц пожилого возраста интервал между введениями препарата должен составлять не менее 8 ч, при этом суточную дозу следует уменьшить.

Побочные действия

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, отёк Квинке. В редких случаях может наблюдаться простая или уртикарная сыпь на коже.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Противопоказания

• гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата
• выраженные нарушения функции печени
• детский возраст до 1 года.

С осторожностью

• тяжелой почечной недостаточности - КК (клиренс креатинина) менее 30 мл/мин
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• хроническом алкоголизме (в т.ч. при алкогольном поражении печени)
• вирусном гепатите
• доброкачественных гипё'рбилирубинемиях (в т. ч. при синдроме Жильбера)
• алиментарном истощении (снижение резерва глютатиона в печени)
• обезвоживании
• у пациентов пожилого возраста

Лекарственные взаимодействия

• Не применять одновременно с препаратами, содержащими парацетамол или пропацетамол.
• Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке парацетамола.
• Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
• Длительное совместное использование с другими НПВС (неспецифические противовоспалительные средства) повышает риск развития нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности.
• Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.
• Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% (риск развития гепатотоксичности).
• Пробенецид вызывает почти двухкратное снижение клиренса парацетамола путём ингибирования конъюгации с глюкуроновой кислотой. Снижение дозы парацетамола должно быть рассмотрено при сопутствующем лечении с пробенецидом.
• Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение 4 дней) с пероральными антикоагулянтами (варфарином) может привести к небольшомуповышению МНО (международное нормализованное отношение). В этом случае должен быть проведен контроль МНО в период одновременного применения парацетамола и антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после прекращения лечения парацетамолом.
• При совместном применении с парацетамолом этанол повышает вероятность развития острого панкреатита.
• Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Особые указания

При нарушении целостности флакона и изменении прозрачности раствора использовать запрещено. Препарат применяют за один приём, остатки выливают. Открытый и неиспользованный препарат должен быть уничтожен.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь. У больных с алкогольным гепатозом риск развития повреждений печени возрастает.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В течение применения препарата за беременной женщиной нужно установить тщательное наблюдение.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, так как парацетамол способен проникать в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Поскольку препарат применяют в условиях стационара, данные о таких влияниях отсутствуют.

Передозировка

Риск токсического действия препарата возрастает у лиц пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью.

Симптомы острой передозировки развиваются в течение первых 24 часов после введения парацетамола: желудочно-кишечные расстройства (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорте области живота и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. Через 12-13 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактат деги дрогеназы и уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести коме и летальному исходу.

Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через два дня и достигают максимума через 4 до 6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и осложняется почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение острой передозировки:

введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина (через 8-9 ч после передозировки) и N- ацетилцистеина (через 12 часов). Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.

Форма выпуска

Флаконы полипропиленовые по 100 мл; 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачки из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250 С.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Не замораживать!

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель: СП ООО «Samarkand England Eco-Medical»

Наименование и адрес организации принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства на территории Республики Узбекистан:

СП ООО «Samarkand England Eco-Medical»

Республика Узбекистан, 140163, г. Самарканд, пос. Фархад, 9.

Тел/Факс: +998662307700

Э-почта: Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

Web: www.seem.uz